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通用名:注射用硼替佐米
商品名称:万珂TM(Velcade)
英文名:Bortezomib for Injection
汉浯拼音:Zhusheyong Pengtizuomi
分子式:C19H25BN4O4
分子量:384。24
本品主要成份为硼替佐米,其化学名称为:[(1R)-3-甲基-1-[[(2S)-1-氧-3-苯基-2-[(吡嗪羧基)氨基]丙基]氨基]丁基]硼酸
性状
本品为白色或类白色块状物或粉末。
药理毒理
●药效学
硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。26S蛋白酶体是一种大的蛋白质复合体,可降解泛蛋白。泛蛋白酶体通道在调节特异蛋白在细胞内浓度中起到重要作用,以维持细胞内环境的稳定。蛋白水解会影响细胞内多级信号串联,这种对正常的细胞内环境的破坏会导致细胞的死亡。而对26S蛋白酶体的抑制可防止特异蛋白的水解。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。
适应症
本品用于多发性骨髓瘤患者的治疗,此患者在使用本品前至少接受过两种治疗,并在最近-次治疗中病情还在进展。
本品的有效性基于它的有效率。尚无临床对照试验证明其临床利益,如对存活率的改善
期的注射用硼替佐米治疗。
规格
每瓶含有3.5mg硼替佐米的无菌冻干粉末。
贮藏 在25℃(15~30℃)避光处保存。
包装 玻璃药瓶包装。1瓶/盒。
有效期 24个月
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