恩替卡韦一水合物CAS209216-23-9
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中文同义词  9-(4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊-1-基)鸟嘌呤水合物;恩替卡韦一水合物;恩替卡韦一水物;恩替卡韦9-(4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊-1-基)鸟嘌呤水合物;2-氨基-1,9-2H-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-(羟甲基)-2-亚甲基环戊基]-6H-嘌呤-6-酮一水合物;恩替卡韦水合物;恩替卡韦一水化合物;恩替卡韦原料药异构体  
英文名称  Entecavir  hydrate  
英文同义词  entecavir  hydrate;ENTECAVIR  MONOHYDRATE;2-Amino-1,9-dihydro-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-one  monohydrate;Entecavir  hydrate    2-Amino-1,9-dihydro-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-one  monohydrate;2-Amino-1,9-dihydro-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-one  monohydrate  ,99.9%;2-Amino-1,9-dihydro-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-one  monohydrate  ,99.7%;Entecavir  Monohydrate  IsoMers;2-aMino-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxyMethyl)-2-Methylidenecyclopentyl]-6,9-dihydro-3H-purin-6-one  
CAS号  209216-23-9  
分子式  C12H17N5O4  
分子量  295.29448
相关类别  科研试剂;API;抗病毒产品;核苷类;中间体  
密度    1.81  
抗病毒药  恩替卡韦一水合物是一种新型的环戊酰鸟苷类抗乙肝病毒药物，药理作用与恩替卡韦相似，临床上适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成.人乙型肝炎的治疗。
本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性：
(1)  HBV多聚酶的启动。
(2)  前基因组mRNA逆转录负链的形成。
(3)  HBVDNA正链的合成。
临床评价  
1.  恩替卡韦有很强的抗病毒能力，长期应用耐药发生率较低，对肝细胞内cccDNA可能有直接抑制作用，可有效地治疗慢性乙型肝炎，疗效优于拉米夫定。
2.  恩替卡韦对初治患者治疗1年时的耐药发生率为0，但对已发生YMDD变异患者治疗1年时的耐药发生率为5.8%。3.  恩替卡韦对拉米夫定耐药  (rtL180M和或rtM204VI)  的病毒株的抑制作用比野生株减弱8至30倍，所以对拉米夫定耐药患者的治疗剂量应增加至  1.0mg。恩替卡韦对阿德福韦耐药性变异  (HBVDNA多聚酶rtN236T或  rtA181V变异)  的病毒敏感。恩替卡韦耐药的病毒株对阿德福韦敏感，但对拉米夫定依然保持耐药性。    
在肾功能不全的患者中，恩替卡韦口服清除率随肌酐清除率的降低而降低。肌酐清除率50  ml分的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。
恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险利益作出充分的权衡后，方可使用本品。目前尚无资料提示本品能影响HBV的母婴传播，因此，应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推荐服用本品的母亲哺乳。
包装：1kg小氟化瓶

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