泰诺福韦CAS147127-20-6
泰诺福韦CAS147127-20-6
中文同义词 (R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)-腺嘌呤;泰诺福韦;泰诺福韦中间体PMPA;替诺福韦;替诺福韦(泰诺福韦);泰诺福韦(PMPA);泰诺福韦, 替诺福韦;泰诺福伟
英文名称 Tenofovir
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英文同义词 1-(6-aminopurin-9-yl)propan-2-yloxymethylphosphonic acid;D,L-TENOFOVIR;TENOFOVIR;(R)-9-(2-PHOSPHONYLMETHOXYPROPYL)-ADENINE;(R)-9-(2-Phosphonomethoxypropyl)Adenine;Tenofovir(ForResearchOnly);(R)-PMPA;[[(1R)-2(6-Amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phosphonic Acid
CAS号 147127-20-6
分子式 C9H14N5O4P
分子量 287.21
相关类别 Purine;ACTIVE PHARMACEUTICAL INGREDIENTS;原料药;Nucleotides and Nucleosides;Bases & Related Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals;Phosphorylating and Phosphitylating Agents;杂质
熔点 276-280°C
储存条件 Store at -20°C
水溶解性 13.4 mgmL (25 oC)
抗病毒药物 核苷类抗病毒药物是人工合成的核苷酸类似物,其化学结构简单,便于修饰和合成,是发展最快的抗病毒药物,相继研发的一系列新的高效低毒核苷类似物抗病毒药物已用于或将要用于HIV感染和HBV感染的治疗。核苷类似物从药物结构类型可分为嘌呤类和嘧啶类两大类,按药物作用主要分为抗逆转录酶(RT)病毒药物、抗肝炎病毒药物、抗疱疹病毒药物及抗其他病毒药物等。
泰诺福韦是一种无环核苷类抗病毒药物,具有抑制HBV多酶聚和HIV逆转录酶的作用,替诺福韦的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶,及通过插人DNA中终止链。是第一个被美国食品与药品管理局(FDA)批准应用于HIV-1感染治疗的核苷酸类似物。
泰诺福韦是艾滋病鸡尾酒疗法中的一种药物,研究表明它能有效提高猴子预防免疫缺陷病毒(类似人类艾滋病病毒)的能力。
药代动力学 替诺福韦几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化、成盐,成为替诺福韦酯富马酸盐。替诺福韦酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦,然后替诺福韦再转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1~2h内替诺福韦达血药峰值。替诺福韦与食物服时生物利用度可增大约40%。替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10h,可1天给药1次。由于该药不经CYP450酶系代谢,因此,由该酶引起的与其他药物间相互作用的可能性很小。该药主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄,约70%~80%以原形经尿液排出体外。
适应症 用于治疗HIV、HBV感染。本品和其他逆转录酶抑制剂合用于HIV-1感染、乙肝的治疗。
包装:25kg纸板桶
指导价格:1188元/kg
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