冬虫夏草的有效成分主要是虫草多糖，虫草多糖是由甘露糖、虫草素、腺苷、半乳糖、阿拉伯糖、木糖精、葡萄糖、岩藻糖组成的多聚糖。实验证明，虫草多糖可提高人体免疫功能，升高白细胞，临床已用于治疗恶性肿瘤。 另外冬虫夏草还用于治肺结核、气短喘咳、阳痿、梦遗、自汗盗汗、腰膝酸痛， 同时有降血糖的作用。
虫草多糖为白色粉末，无异味，易溶于水，多糖的化学定性试验呈阳性反应，多糖与蒽酮试剂反应为蓝绿色，与苯酚?硫酸试剂反应为桔红色，与α?萘酚试剂反应为紫红色。但虫草多糖不溶于高浓度乙醇与有机溶剂。有报道天然虫草及虫草菌丝体中所含有的虫草多糖具有广泛药理作用。近年来资源日益衰竭，人们尝试培养冬虫夏草菌丝体作天然虫草的替代，已经获得不同程度的认可。国家一类新药虫草菌粉，系采用从天然冬虫夏草中分离出虫草菌种，人工培养液体发酵和固体培养制成。虫草多糖是虫草体内含量最丰富、最重要的生物活性物质之一，大量医学实验证实，虫草多糖可活化巨噬细胞刺激抗体产生，提高人体免疫能力，改善呼吸系统，可使肾上腺重量、血浆皮质醇、醛固酮及肾上腺内胆固醇含量增加，有促进肾上腺的作用，抑制肿瘤生长，并具有抗肿瘤、抗辐射、降血糖和脂蛋白、止咳、化痰、润肺和延缓衰老等药理作用，此外,虫草多糖还能抗心律失常，抗心肌缺血，扩张外周血管，降压，降血脂，抑制血小板聚集。虫草多糖来源途径大致有以下几种：①从天然虫草子实体中提取；②从人工培养虫草子实体中提取；③从发酵培养的菌丝体和发酵液中提取。
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