多肽药物缓释微球制剂在线乳化机 ，多肽缓释微球制剂在线乳化机，药物缓释微球制剂在线乳化机   蛋白、多肽类药物，口服生物在线高速乳化机

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大多数的蛋白、多肽类药物，口服生物利用度很低，以致口服后不能产生.足够高的有效血药浓度，这类药物不能通过口服途径给药。皮下注射时由于体.内蛋白酶的存在，药物在体内的半衰期很短，需要频繁注射，增加了患.者的痛.苦，降低患.者依从性。

利用生物相容性可降解材料(例如高分子材料)包裹药物活性成分，制成 微球制剂，通过可降解的生物高分子材料在体内逐步降解来控制药物释放，维 持有效的血药浓度。然而，大多数微球制剂都存在很高的药物突释现象以及此 后的低释，造成血药浓度过高或者低于有效血药浓度。此外，在微球制剂生产 过程中很容易造成生物活性药物成分活性降低或降解，对于多肽类药物来说尤 其如此。因此，需要一种新的制剂和工艺来改善这类缓释制剂的突释及维持释 放期间的有效血药浓度。

国内也有研究机构采用复乳法 (W/O/W)制备类似微球，按照复乳化方法不同有直接机械搅拌和膜乳化 两种方法。膜乳化法虽然可制得粒径相对均一的微球，但多肽药物大都易溶 于水，在制备过程中药物易于向外水相扩散，造成药物包封率不高，生产成 本上升，而成本亦是微球制剂生产过程中的一个关键因素。

现有技术在制备微球过程中，生物活性多肽药物与聚乳酸?羟基乙酸共 聚物分别溶于水和有机溶剂，分属互不相容两相：油相和水相，药物和聚乳 酸?羟基乙酸共聚物是非均相体系。

基于此，

    一种多肽药物缓释微球制剂的制备方法，其制备得到 的缓释微球制剂能有效延长在体内的作用时间

多肽药物缓释微球制剂是经皮下或肌肉注射的，主要是由生物活性 多肽药物与可生物降解的聚合物构成的缓释组合物(微球)，生物活性多肽药物 均匀分散在可生物降解的聚合物中。优选的微球粒径在20～100微米，更优选的 为30～60微米。微球平均粒径的大小也影响生物活性多肽药物从微球中的释放。 随着微球粒径的逐渐增大，生物活性多肽药物从微球中释放速度也逐渐减慢， 相应释放时间也随之延长。微球粒径越大，注射时越困难，病.人的疼.痛感越强。

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水相制备：将聚乳酸?羟基乙酸共聚物或聚乳酸溶于有机溶剂中，

；所述有机溶剂为二氯 甲烷、三氯.甲烷、乙酸乙酯、丙酮、乙酸、乙.腈中的一种或几种；

(2)，将多肽药物和保护剂溶 于无菌水中，得到多肽药物溶液，所述保护剂为糖、糖醇类、蛋白类、高分子 类、锌盐类稳定剂中的一种或几种；

(3)按体积比为5～50∶1将步骤(1)的聚乳酸?羟基乙酸共聚物溶液或聚乳酸 溶液与步骤(2)的多肽药物溶液混合，搅拌至形成均一、澄清、透明的混合液；

油相制备 )配制含0.5～5wt％稳定剂的油相，所述油相选自大豆油、花生油、玉米 油、芝麻油、矿物油、二甲基硅油、棉籽油、橄榄油、椰子油、橘油、脂肪烃、 环脂烃或芳香烃中的一种或几种；所述稳定剂选自卵磷脂、span80、span60、单 硬脂酸甘油酯、双硬脂酸聚甘油酯中的一种或几种；

(5)按体积比1∶2～50将步骤(3)的混合液与步骤(4)的油相均质形成乳液；

(6)挥发步骤(5)的乳液除去有机溶剂，离心洗涤，冷冻干燥，即得多肽药物 缓释微球制剂。

在线式高剪切乳化机就是、快速、均匀地将一个相或多个相(液体、固体、气体)进入到另一互不相溶的连续相(通常液体)的过程。而在通常情 况下各个相是互不相溶的。当外部能量输入时，两种物料重组成为均一相。由于转子高速旋转所产生的高切线速度和高频机械效应带来的强劲动能，使物料在定、转子狭窄的间隙中受到强烈的机械及液力剪切、离心挤压、液层摩擦、撞击撕裂和湍流等综合作用，形成悬浮液（固/液），乳液（液体/液体）和泡沫（气体/液体）。从而使不相溶的固相、液相、气相在相应成熟工艺和适量添加剂的共同作用下，瞬间均匀精细的分散乳化，经过高频的循环往复，终得到稳定的产品。

三级在线式分散乳化机，主要应用于处理大量乳液和生成超细悬乳液。由于同时用三个工作头(转子和定子)进行处理，可获得很窄的粒径分布,获得更小的液滴和颗粒，因而生成的混合液的稳定性更好。分散头容易更换,适合于各种不同的应用。不同的机器都有相同的转速和剪切率，这样便于规模扩产。符合CIP和SIP的清洁标准,因此特别适合于食和药品生产。

设备等级：化工级、卫生I级、卫生II级、无菌级
电机形式：普通马达、变频调速马达、防爆马达
电源选择： 380V/50HZ、440V/50HZ
乳化机材质：SUS304 、SUS316L 、SUS316Ti
乳化机表面处理：抛光、耐磨处理
进出口联结形式：法兰、螺口、夹箍
乳化机选配容器：本设备适合于各种不同大小的容器

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